Одним из наиболее эффективных и распространенных методов регуляции рождаемости стала гормональная контрацепция.
Идея гормональной контрацепции возникла в начале XX века, когда австрийский врач Хаберланд обнаружил, что введение экстракта яичников обусловливает временную стерилизацию. После открытия половых гормонов - эстрогена в 1929 г. и прогестерона в 1934 г. была предпринята попытка синтеза искусственных гормонов, а в 1960 г. американский ученый Пинкус с сотрудниками создал первую контрацептивную таблетку «Эновид». Гормональная контрацепция развивалась по пути снижения дозы стероидов (эстрогенов) и по пути создания селективных (избирательного действия) гестагенов.
На первом этапе были созданы препараты с высоким содержанием гормонов (эновид, инфекундин) и множеством серьезных побочных эффектов. На втором этапе появились контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (30-35 мкг) и гестагенов с избирательным действием, что позволило существенно снизить количество осложнений при их приеме. К препаратам 3-го поколения относят средства, содержащие низкие (30-35 мкг) или минимальные (20 мкг) дозы эстрогенов, а также высокоселективные гестагены (норгестимат, дезогестрел, гестоден, диеногест, дроспиренон), обладающие еще большим преимуществом перед своими предшественниками.
Состав гормональных контрацептивов. Все гормональные контрацептивы (ГК) состоят из эстрогенного и гестагенного или только гестагенного компонентов.
В качестве эстрогена в настоящее время используется этинилэстрадиол. Наряду с контрацептивным действием эстрогены вызывают пролиферацию эндометрия, препятствуют отторжению слизистой оболочки матки, обеспечивая гемостатический эффект. Чем ниже доза эстрогенов в препарате, тем выше возможность появления «межменструальных» кровяных выделений. В настоящее время назначают ГК с содержанием этинилэстрадиола не более 35 мкг.
Синтетические гестагены (прогестагены, синтетические протестины) подразделяются на производные прогестерона и производные нортестостерона (норстероиды). Производные прогестерона (медроксипрогестерона ацетат, мегестрол и др.) при приеме внутрь не дают контрацептивного эффекта, поскольку разрушаются под действием желудочного сока. Они используются в основном для инъекционной контрацепции.
Норстероиды 1-го поколения (норэтистерон, норэтинодрел, этинодиола диацетат, линестренол) и более активные норстероиды 2-го (норгестрел, левоноргестрел) и 3-го поколения (норгестимат, гестоден, дезогестрел, диеногест, дроспиренон) после всасывания в кровь связываются с прогестероновыми рецепторами, оказывая биологическое действие. Гестагенную активность норстероидов оценивают по степени связывания с рецепторами прогестерона, она значительно превосходит таковую у прогестерона. Кроме гестагенного, норстероиды дают выраженные в различной степени андрогенный, анаболический и минералокортикоидный эффекты из-за взаимодействия с соответствующими рецепторами. Гестагены 3-го поколения, напротив, оказывают антиандрогенное влияние на организм в результате повышения синтеза глобулина, связывающего свободный тестостерон в крови, и высокой селективности (способности в большей степени связываться с рецепторами прогестерона, чем с андрогенными рецепторами).
Посткоитальной, или экстренной, контрацепцией называется метод предупреждения беременности после незащищенного полового акта. Цель этого метода - предотвращение беременности на этапе овуляции, оплодотворения, имплантации.
Инъекционные контрацептивы используют для пролонгированной контрацепции. В настоящее время с этой целью применяется депо-провера, содержащий медроксипрогестерона ацетат. Индекс Перля инъекционной контрацепции не превышает 1,2. Первую внутримышечную инъекцию делают в любой из первых 5 дней менструального цикла, следующие — через каждые 3 мес. Препарат можно вводить сразу после аборта, сразу после родов, если женщина не кормит грудью, и через 6 нед после родов при кормлении грудью.
Оральные гестагенные контрацептивы (ОГК) содержат небольшие дозы гестагенов (мини-пили) и были созданы как альтернатива КОК. ОГК применяют у женщин, которым противопоказаны препараты, содержащие эстрогены. Использование чистых гестагенов, с одной стороны, позволяет уменьшить число осложнений гормональной контрацепции, а с другой — снижает приемлемость этого вида контрацепции. Из-за отсутствия эстрогенов, предупреждающих способность эндометрия к отторжению, при приеме ОГК нередко наблюдаются межменструальные выделения.